A. 山莨菪鹼和東莨菪鹼的異同
一、來源不同
山莨菪鹼:由茄科植物山莨菪中提取得到的生物鹼,簡稱654-1,還可以用人工合成方法製得,稱為654-2,現基本使用人工合成品654-2。
東莨菪鹼:是由洋金花、顛茄、莨菪等植物中提取得到的一種生物鹼。
二、分子結構不同
山莨菪鹼:山莨菪鹼結構中醇部分在 6位有一個β- 取向的羥基,使山莨菪鹼分子極性增強,難以通過血腦屏障,中樞作用很弱,極少引起中樞興奮症狀。
由於兩者結構不同,導致其作用部位的不同。東莨菪鹼主要作用於中樞,治療中樞功能障礙,易進入血腦屏障和胎盤屏障。山莨菪鹼主要作用於外周,治療外周的痙攣。正是由於山莨菪鹼和東莨菪鹼結構上的差異以及作用部位的不同,表現在葯理作用和適應症上,兩者也有不同之處。
三、葯理作用不同
山莨菪鹼作用與阿托品相似或稍弱。654-1與654-2的作用與用途基本相同,只是後者的不良反應略大。可解除平滑肌痙攣、血管痙攣(尤其是微血管),改善微循環,同時有解痙陣痛作用。但擴瞳和抑制腺體(如唾液腺)分泌作用較弱,且極少引起中樞興奮症狀。
東莨菪鹼為外周抗膽鹼葯,其外周作用與阿托品相似,對腸道平滑肌的解痙作用較強,其散瞳及抑制腺體分泌作用比阿托品強,對呼吸中樞具興奮作用,但對大腦皮質有明顯的抑製作用,還有擴張毛細血管、改善微循環以及抗暈船、暈車等作用。
四、適應症不同
1、山莨菪鹼用於
①感染性中毒休克,如暴發型流行性腦脊髓膜炎、中毒性痢疾等(需與抗菌葯合用)。
②血管痙攣和栓塞引起的循環障礙:腦血栓、腦栓塞、癱瘓、腦血管痙攣、血管神經性頭痛、血栓閉塞性脈管炎等。
③各種神經痛:三叉神經痛、坐骨神經痛等。
④解除平滑肌痙攣、胃腸絞痛、膽道痙攣等。
⑤有機磷中毒,但效果不如阿托品。
⑥眩暈病。
⑦眼底疾患:如中心性漿液性脈絡膜視網膜病變、視網膜色素變性、視網膜動脈血栓等。
2、東莨菪鹼用於
①胃腸道痙攣、膽絞痛、腎絞痛、胃腸道蠕動亢進。
②胃腸道內鏡檢查的術前准備、內鏡逆行胰膽管造影等,以減少腸道蠕動。
③用於全身麻醉前給葯、暈動病、帕金森病、狂躁性精神病、有機磷中毒。
參考資料來源:網路-山莨菪鹼
參考資料來源:網路-東莨菪鹼
B. 山莨菪鹼是什麼
654-2的學名叫山莨菪鹼,它是1965年4月從我國特產植物山莨菪中提取的一種生物鹼,取代號654,其天然製品稱為654-1,因葯源有限,提取工藝也繁瑣困難,成本高,於是採用了人工合成的方法生產出合成製品,取名為654-2。
654-2和阿托品同屬於抗膽鹼類葯,作用相似或稍弱,但毒性小,所以比阿托品更常用,它的主要葯理作用是解除平滑肌和微血管的痙攣,並有鎮痛作用。口服吸收差,搶救用葯多不口服,往往採用肌肉或靜脈注射靜注1~4分鍾起效,半衰期40分鍾。
654-2用於膽道痙攣、腎絞痛、胃腸道痙攣引起的腹痛,往往能立竿見影,葯到痛除。在感染性休克時,血管痙攣引起微循環障礙,654-2能解除血管痙攣,是急救的理想良葯,尤其是搶救小兒感染性休克,效果尤為顯著。
654-2的有效劑量和中毒劑量差距較大,安全有效,毒副作用小,不損害肝腎,主要副作用表現有口乾、面紅、視物模糊,個別人會尿瀦留,停葯1~3小時即消失。
C. 山莨菪鹼的介紹
山莨菪鹼,適用於下列疾病:①感染中毒性休克:如爆發型流行性腦脊髓膜炎、中毒性痢疾等(需與抗菌葯物合用)。②血管性疾患:腦血栓、腦栓塞、癱瘓、腦血管痙攣、血管神經性頭痛、血栓閉塞性脈管炎等。③各種神經痛:如三叉神經痛、坐骨神經痛等。④平滑肌痙攣:胃、十二指腸潰瘍,膽道痙攣等。⑤眩暈病。⑥眼底疾患:中心性視網膜炎、視網膜色素變性、視網膜動脈血栓等。⑦突發性耳聾:配合新針療法可治療其他耳聾(小劑量穴位注射)。
D. 消旋山莨菪鹼注射液應選擇給葯方式
本人理解:抗休克及
有機磷中毒
時須靜脈給葯,用於解痙時則可靜脈或肌注給葯。
E. 鹽酸山莨菪鹼的介紹
鹽酸山莨菪鹼,。,能解除乙醯膽鹼所致平滑肌痙攣,也能解除微血管痙攣,改善微循環。對胃腸道平滑肌有鬆弛作用,並抑制其蠕動,作用較阿托品稍弱,其抑制消化道腺體分泌。抑制唾液腺分泌及擴瞳作用較弱,為阿托品的1/20~1/10。因不易通過血-腦脊液屏障,故中樞作用亦弱於阿托品。
F. 山莨菪鹼(又名654-2)治療凍瘡
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山莨菪鹼是散瞳的葯.醫生讓你用的意思也是讓你輔助用葯.可以起到一定的效果.山莨菪鹼是1956年4月從我國特產植物山莨菪中提取的一種生物鹼,代號為654。其人工合成製品,簡稱為654-2(山莨菪鹼-2)。本品為阻斷M膽鹼受體的抗膽鹼葯。作用與阿托品相似或稍弱。具有鬆弛平滑肌,解除血管痙攣,改善微循環的作用,並有鎮痛作用。但擴瞳和抑制腺體分泌的作用較弱,且極少引起中樞興奮症狀。臨床用於下列疾病:1 感染中毒性休克;2 血管性疾患;3 多種神經痛;4 平滑肌痙攣;5 眩暈病;6 眼底眼患;7 突發性耳聾等;8 可用於有機磷農葯中毒的治療。 備 注 口服,5mg~10mg/次,2~3次/日。感染引起的中毒性休克,靜注,成人10mg~40mg/次;兒童0.3mg~2mg/kg,需要時可每隔10~30分鍾重復給葯,治療腦血栓,加入5%葡萄糖液中靜滴,30mg~40mg/日。一般慢性病,肌注5mg~10mg/次,1~2次/日,可連用1個月以上。治療嚴重三叉神經痛,有時需加大劑量至每次15mg~20mg,肌注。治療血栓閉塞性脈管炎,靜注10mg~15mg/次,1次/日。副 作 用 1 一般有口乾、面紅、輕度擴瞳、視近物模糊,個別有心率加快及排尿困難,多於1~3小時內消失。 2 腦出血急性期及青光眼病人禁用。 3 在應用本品治療的同時,其它治療措施不能減少(如抗菌葯物的使用等)。
葯物名稱: 山莨菪鹼
葯物別名: 654,654-1,654-2
英文名稱: Anisodamine
說 明: 注射液:每支1ml(5mg);1ml(10mg);1ml(20mg)。 片劑:每片5mg;10mg。
功用作用:
為阻斷M膽鹼受體的抗膽鹼葯,作用與阿托品相似或稍弱。654-1與654-2的作用與用途基本相同,惟後者的副作用略大。兩者都可使平滑肌明顯鬆弛,並能解除血管痙攣(尤其是微血管),同時有鎮痛作用,但擴瞳和抑制腺體(如唾液腺)分泌的作用較弱,且極少引起中樞興奮症狀。
口服吸收較差,注射後迅速從尿中排出。
適用於下列疾病:
①感染中毒性休克:如暴發型流行性腦脊髓膜炎、中毒性痢疾等(需與抗菌葯物合用)。
②血管性疾患:腦血栓、腦栓塞、癱瘓、腦血管痙攣、血管神經性頭痛、血栓閉塞性脈管炎等。
③各種神經痛:如三叉神經痛、坐骨神經痛等。
④平滑肌痙攣:胃、十二指腸潰瘍,膽道痙攣等。
⑤眩暈病。
⑥眼底疾患:中心性視網膜炎、視網膜色素變性、視網膜動脈血栓等。
⑦突發性耳聾:配合新針療法可治療其他耳聾(小劑量穴位注射)。
用法用量:
肌注或靜注,成人一般劑量5~10mg,1日1~2次,也可經稀釋後靜滴。
用於:
(1)搶救感染中毒性休克:根據病情決定劑量。成人靜注每次10~40mg。小兒0.3~2mg/kg,需要時每隔10~30分鍾可重復給葯,情況不見好轉可加量。病情好轉應逐漸延長間隔時間,直至停葯。
(2)治腦血栓:加入5%葡萄糖液中靜滴,每日30~40mg。
(3)一般慢性疾病:每次肌注5~10mg,1日1~2次,可連用1個月以上。
(4)治嚴重三叉神經痛:有時須加大劑量至每次5~20mg,肌注。
(5)治血栓閉塞性脈管炎:每次靜注10~15mg,每日1次。
口服:1日3次,1次5~10mg。皮膚或粘膜局部使用,無刺激性。
注意事項:
(1)本品毒性小,對肝、腎等實質性臟器無損害。
(2)副作用一般有口乾、面紅、輕度擴瞳、視近物模糊等,個別患者有心率加快及排尿困難等,多在1~3小時內消失,長期使用不致蓄積中毒。若口乾明顯時可口含酸梅或維生素C,症狀即可緩解。靜滴過程中,若排尿困難,可肌注新斯的明0.5~1mg或氫溴酸加蘭他敏2.5~5mg以解除症狀。
(3)在應用本品治療的同時,其他治療措施不能減少(如抗菌葯物的使用等)。
(4)腦出血急性期及青光眼患者忌用
G. 山莨菪鹼服用方法
建議先吃一片,最好再加一片甲氧魯普安片,看症狀好轉後就不要再吃
H. 消旋山莨若鹼片
不能當止痛葯用
山莨菪鹼(合成品代號654-2)是中國醫學科學院葯物研究所於1965年研究出來的創新葯�是從民間草葯唐古特山莨菪植物(Anisos tanguticus)的莖葉中分離出來的。60年代北京友誼醫院祝壽河等曾用它搶救過小兒大葉肺炎、中毒性痢疾、暴發性流腦,收到很好療效,使死亡率大大降低。這些病的致病菌雖然不同,但最終都是由感染性休克引起的微循環障礙而導致死亡的。山莨菪鹼治療SARS相似呼吸系統病症可通過多環節和多靶點起作用。首先,山莨菪鹼能穩定多形核白細胞(PMN),減少其與血管內皮細胞的黏附。其次,山莨菪鹼對多種炎性介質的釋放有調節作用。它能抑制TXA2;能降低內毒素休克時血中升高的前列腺素I2 �PGI2;抑制巨噬細胞合成前列腺素;抑制花生四烯酸從細胞膜游離,減少白三烯的形成;減少血小板聚集、活化和微血栓形成;影響了花生四烯酸代謝中環氧酶和脂氧酶兩條途徑,抑制環氧酶活性,使內皮細胞釋放前列腺素E2 �PGE2減少,從而降低微小血管通透性,另一方面在抑制脂氧酶同時穩定白細胞膜,使LTC4釋放減少。最後,更重要的是山莨菪鹼具有細胞保護作用。它可穩定細胞膜,減輕缺血、缺氧對細胞的損傷,也就減少了休克細胞因子和體液因子的產生。短程使用山莨菪鹼聯用地塞米松治療MODS,使危重患者的病情得到逆轉,最終獲得治癒。臨床使用未出現明顯的不良反應。在應用平陽黴素製造的肺纖維化模型中,應用山莨菪鹼治療1個月後,可明顯抑制肺羥脯氨酸增加,纖維化病變減輕。
山莨菪鹼治療ALI、ARDS的療效已得到肯定,因此,山莨菪鹼用於SARS病人低氧血症、ARDS、SIRS和MODS的治療是有理論和實踐基礎的。山莨菪鹼使用劑量可根據低氧血症的嚴重程度調整,10~20 mg一次靜脈推注,隔15分鍾再靜脈推注一次。根據血氧飽和度每隔4~6小時靜脈推注10~20 mg。療程上可根據血氧飽和度和胸片吸收情況,減少注射次數和劑量。建議在SARS伴低氧血症的治療中盡早應用山莨菪鹼,預防性用葯可阻斷疾病進展,對重症病人應足量使用山莨菪鹼。
I. 山莨菪鹼的用葯原則
化學名稱:(±)-6-羥基-1H,5H-托烷-3-醇托品酸酯的鹽酸鹽, 也許是這個原因,便於記憶。
J. 鹽酸山莨菪鹼注射液的用法用量
1.常用量:成人每次肌注5~10mg,小兒0.1~0.2mg/kg,每日1~2次。 2.抗休克及有機磷中毒:靜注,成人每次10~40mg,小兒每次0.3~2mg/kg,必要時每隔10~30分鍾重復給葯,也可增加劑量。病情好轉後應逐漸延長給葯間隔,至停葯。